تتراکوزکتاید برای درمان بیماری های پوستی که به گلوکوکورتیکوئیدها نیز پاسخ می دهند مانند پمفیگوس، اگزمای مزمن شدید و پسوریازیس به عنوان درمان های طولانی مدت استفاده می شود.
تتراکوزکتاید یک مشتق سنتزی از هورمون آدرنو کورتیکوتروپیک هورمون (ACTH) که از غده هیپوفیز پیشین ترشح می شود می باشد که از فرم کوتاه اثر آن جهت بررسی طبیعی بودن عملکرد غده فوق کلیه و از فرم طولانی اثر آن جهت درمان و کنترل برخی بیماری های التهابی و خود ایمنی استفاده می شود. تتراکوزکتاید برای درمان بیماری های پوستی که به گلوکوکورتیکوئیدها نیز پاسخ می دهند مانند پمفیگوس، اگزمای مزمن شدید و پسوریازیس به عنوان درمان های طولانی مدت استفاده می شود.
مکانیسم اثر:
تتراکوزکتاید به یک رسپتور خاص در غشای سلولی غده فوق کلیه (آدرنال) متصل شده و در افراد دارای فعالیت آدرنوکورتیکال نرمال باعث تحریک ساخت استروئیدهای آدرنال ( کورتیزول, کورتیزون, ترکیبات با خاصیت آدرنرژیک ضعیف و مقدار کمی آلدوسترون) میشود. این عمل در میتوکندری و از پیش ساز کلسترول انجام می شود.
تتراکوزکتاید در افراد مبتلا به نارسایی اولیه آدرنال تاثیر قابل ملاحظه ای در افزایش سطح پلاسمایی کورتیزول ندارد و به این ترتیب این بیماران غربالگری و شناسایی می شوند.
فارماکودینامیک:
تتراکوزکتاید در غده آدرنال مشابه هورمون ACTH عمل میکند و در صورت سالم بودن غده آدرنال یک تک دوز تزریقی از آن باعث ساخت هورمون های آدرنال خصوصا کورتیزول می شود. این افزایش سطح کورتیزول در خون قابل اندازه گیری است .
در صورت وجود اشکال در غده آدرنال افزایش سطح کورتیزول اتفاق نمی افتد و یا به مقدار اندکی افزایش می یابد. این تست تحت عنوان تست تحریکی سیناکتن شناخته می شود. (سیناکتن نام تجاری تتراکوزاکتاید است)
فارماکوکینتیک:
در تزریق وریدی یا عضلانی تتراکوزکتاید، در افراد سالم طی ۵ دقیقه افزایش غلظت پلاسمایی کورتیزول ایجاد می شود و پس از حدود ۴۵ تا ۶۰ دقیقه حداکثر تاثیر آن که به صورت افزایش غلظت کورتیزول خون است ایجاد خواهد شد. سپس توسط اندوپپتیدازهای سرمی غیرفعال شده و در ادرار دفع می شود.
هشدارها:
واکنش های حساسیتی شدید ممکن است در بیماران مبتلا به آسم یا سایر آلرژی ها ایجاد شود. این واکنش ها طی ۳۰ دقیقه بعد از مصرف دارو ظاهر می شود بنابراین تا ۱ ساعت بعد از تزریق دارو بیمار باید تحت نظر باشد. مصرف طولانی مدت ریسک ایجاد آلرژی را افزایش می دهد.
بیماریهای قلبی عروقی: در فشارخون بالا یا بیماریهای ترومبولیتیک باید با احتیاط مصرف شود.
بیماریهای کبدی: در بیماران مبتلا به سیروز کبدی افزایش اثربخشی دارو ممکن است ایجاد شود.
عفونت ها: در عفونت های حاد و مزمن ( واریسلا, قارچ ها, توبرکلوزیس, آمیبیازیز و …) باید با احتیاط مصرف شود.
در بیماری های زیر باید با احتیاط مصرف شود: میاستنی گراویس, کاتاراکت, گلوکوم, استئوپروزیس, بیماریهای سایکوتیک, نارسایی کلیه و هایپوتیروئیدیسم.
در درمان التهابات چشمی استفاده از تتراکوزکتاید توصیه نمی شود چراکه ممکن است عود مجدد التهاب را افزایش دهد.
نکات قابل توصیه:
در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:
سابقه آلرژی به دارو یا ترکیبات آن و آلرژی به سایر داروها و مواد غذایی و علائمی که ایجاد شده است ( راش پوستی, کهیر, خارش, اشکال در تنفس, سرفه, ادم صورت و زبان)
جاد موارد زیر سریعا به پزشک گزارش شود:
تاکیکاردی, برادیکاردی, ورم بازو یا پا, سرگیجه شدید و تغییرات دید و سردرد شدید
مقدار مصرف:
بزرگسالان
استفاده درمانی:
بیماری های نورولوژیک مانند MS
سندروم وست (انسفالوپاتی میوکلونیک نوزادی همراه با hypsarrhythmia)
بیماری های روماتیسمی:
درمان کوتاه مدت در شرایطی که تحمل پایینی به گلوکوکورتیکوئیدهای خوراکی دارند یا پاسخ بالینی کمی به آن ها داده اند.
بیماری های پوستی:
درمان طولانی مدت برای اختلالات پوستی که به گلوکوکورتیکوئیدها نیز پاسخ می دهند مانند پمفیگوس، اگزمای مزمن شدید، پسوریازیس
بیماری های دستگاه گوارش مانند کولیت اولسراتیو و آنتریت منطقه ای
شیمی درمانی: درمان کمکی برای تحمل بهتر داروهای شیمی درمانی
کودکان:
بررسی نارسایی آدرنال ( تست تشخیصی برای بررسی نارسایی اولیه آدرنال یا ثانویه ):
کوچکتر از ۱ ماه: ۰٫۰۱۵ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز به صورت عضلانی یا وریدی
۱ ماه تا ۲ سال: ۰٫۱۲۵ میلی گرم عضلانی یا وریدی طی ۲ دقیقه
بزرگتر از ۲ سال:۰٫۲۵ تا ۰٫۷۵ میلی گرم عضلانی یا وریدی طی ۲ دقیقه
در صورت نیاز به دوز تحریکی بیشتر, ۰٫۲۵ میلی گرم با انفوزیون وریدی با دوز ۰٫۰۴ میلی گرم در ساعت طی ۶ ساعت تزریق شود.
بررسی هایپرپلازی مادرزادی غده آدرنال:
۱ میلی گرم به ازای هر متر مربع از سطح بدن در هر دوز . حداکثر دوز مجاز ۱ میلی گرم.
تداخلات دارویی:
استروژن، والپروات سدیم، هیدروکورتیزون، اسپیرونولاکتون، پریمیدون، فنی توئین، نیترازپام، دیازپام، فنوباربیتال، کلونازپام
موارد مصرف دارو:
بررسی نارسایی آدرنوکورتیکال، بیماری های درماتولوژیک، بیماری های خود ایمنی، بیماری های اندوکرین، همولیتیک
موارد منع مصرف دارو:
ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن
عوارض جانبی دارو:
برادی کاردی، افزایش فشارخون، ادم محیطی، تاکیکاردی، راش، کهیر، قرمزی در محل تزریق، آنافیلاکسی، واکنش های حساسیتی، خونریزی آدرنال
مصرف در بارداری دارو:
C
