داروی لفلونوماید (Leflunomide) با نام تجاری (®Avara) در درمان آرتریت روماتوئید (rheumatoid arthritis) یا آرتریت پسوریازیس (psoriatic arthritis) در بزرگ سالان تجویز می شود. حدود ۳۰ درصد از بیماران مبتلا به پسوریازیس، دچار درد و التهاب مفاصل نیز هستند که به آن آرتریت مرتبط با پسوریازیس (Psoriatic arthritis) می گویند.
و در ۵ درصد بیماران شدت التهاب به حدى است که باعث ناتوانى بیمار مى شود. در بعضى از افراد، وقتى که شدت گرفتارى پوست خیلى زیاد است، شدت گرفتارى مفاصل هم افزایش مى یابد. گاهى با بهبود ضایعات پوستى، از شدت درد مفاصل هم کاسته مى شود.
آرتریت پسوریازیس:
مفصل قسمتی از بدن است که دو استخوان را به هم وصل می کند. عملکرد مفصل عبارت است از حرکت دادن قسمتی از بدن که متصل به استخوان می باشد. آرتریت به معنای التهاب یک یا چند مفصل می باشد. آرتریت مرتبط با پسوریازیس التهاب مفاصل مجاور ضایعات پوستی و ناخنی پسوریازیس می باشد. هر یک از مفاصل بدن ممکن است درگیر شوند، ولی عمدتاً مفاصل انگشتان و مهره های کمری و گردنی مبتلا می شوند. این اختلال معمولاً خفیف بوده و بیشتر بین سنین ۵۰-۳۰ سال شروع شده و در سراسر زندگی به طور متناوب ادامه می یابد.
مکانیسم اثر لفلونوماید :
عامل ایمنومدولاتور با اثر ضد التهابی و مهار کننده ایمنی است که یک پیش دارو بوده و پس از تبدیل به متابولیتهای فعال خود بصورت برگشت پذیر باعث مهار آنزیم میتوکندریال Dihydroorotat Dehydrogenase می شود و در نتیجه باعث مهار پرولیفراسیون لنفوسیتهای T اتوایمیون و تولید اتوآنتی بادی بوسیله لنفوسیتهای B می شود. فعالیت این دارو بیشتر سیتواستاتیک است.
مرحله اول متابولیسم (Teriflunomide)به A771726 پس از مصرف خوراکی ایجاد می شود. زیست دستیابی دارو پس از مصرف خوراکی بین ۸۲ تا ۹۵% است. حداکثر غلظت پلاسمائی متابولیت فعال ۱ تا ۲۴ ساعت پس از مصرف ایجاد می شود. A771726 نیمه عمر نهائی حدود ۲ هفته دارد که بنظر می رسد بطور اصلی توسط سیکل کبدی از خون برطرف می شود.
شارکول و کلسترامین می تواند در این چرخه دخالت کرده و برطرف شدن از خون را سریعتر کند. بیشتر از ۹۹% A771726 به پروتئین های پلاسمائی باند می شود. در دیواره روده و کبد متابولیزه می شود و ۴۳ درصد ازهر دوز از طریق ادرار بیشتر به صورت گلوکورونید دفع می شود و ۴۸ درصد در مدفوع از طریق صفرا دفع می شود.
لفلونوماید داروی ضد روماتیسمی اصلاح کننده بیماری است. این دارو علاوه بر اینکه برطرف کننده علائم بیماری می باشد، بلکه باعث کاهش اثر مخرب این بیماری در مفاصل می‌شود. این دارو با مسدود کردن راه التهاب در مفاصل کار می کند.
نحوه مصرف:
دوز لودنینگ برای درمان آرتریت روماتوئید با ۱۰۰ میلی گرم یکبار در روز از طریق خوراکی بمدت ۳ روز است و دوز نگهدارنده آن ۱۰ تا ۲۰ میلی گرم یکبار در روز برای آرتریت روماتوئید و ۲۰ میلی گرم روزی یکبار برای آرتریت پسوریاتیک است. ممکن است در بیمارانی که افزایش میزان آنزیمهای کبدی را نشان می دهند تنظیم دوز دارو انجام شود. اثرات درمانی معمولاً ۴ تا ۶ هفته پس از شروع درمان شروع می شود و بهبودی تا ۶ ماه بعد ایجاد می شود.
موارد منع مصرف دارو:
در هنگام مصرف این دارو از الکل نوشیدن اجتناب کنید، زیرا خطر آسیب به کبد را افزایش می دهد.
این دارو ممکن است به جنین آسیب برساند بنابراین در حین مصرف این دارو شما نمی توانید باردار شده و یا تصمیم به بارداری بگیرید.
به تاریخ انقضا دارو توجه کنید و اگر دارویی که در دستتان است تاریخ انقضای آن تمام شده است، از آن مصرف نکنید.
هرگز دارو را به کس دیگری حتی با علائم مشابه خودتان تجویز نکنید.
دارو را بیش از دوز تجویزشده توسط پزشک، مصرف نکنید.
تداخل دارویی دارو را چک کنید و حتماً به پزشکتان، اطلاع دهید که در حال مصرف چه داروی دیگری هستید.
تداخل دارویی:
تداخل دارویی ممکن است عملکرد داروها را تغییر و خطر ابتلا به عوارض جانبی جدی را افزایش دهد. یک لیست از تمام داروهایی (ازجمله با نسخه / داروهای بدون نسخه و محصولات گیاهی) که استفاده می کنید تهیه کرده و آن را با دکتر و داروساز خود به اشتراک بگذارید. دوز دارو مصرفی خود را بدون مشورت با دکتر خود تغییر نداده و یا مصرف دارو را ترک نکنید.
برخی از داروهایی که ممکن است با این دارو تداخل کنند عبارت‌اند از:
وارفارین (warfarin)، ریفامایسین ها (rifamycins) (به عنوان مثال: ریفامپین(rifampin))
داروهای مؤثر بر کبد (به عنوان مثال، متوترکسات (methotrexate))
کلستیرامین(cholestyramine)
داروهای تضعیف کننده سیستم ایمنی بدن (به عنوان مثال: تاکرولیموس(tacrolimus) و سیکلوسپورین (cyclosporine))
از آنجا که تری فلونوماید (مورد استفاده در درمان مالتیپل اسکلروزیس(MS)) بسیار شبیه به این دارو است، داروی لفلونوماید را با این دارو نخورید.
نکاتی که قبل از مصرف لفلونوماید باید در نظر گرفته شود:
برخی از داروها برای افراد با شرایط خاص مناسب نیست، و بعضی داروها نیز درصورتی که نیاز به درمان تکمیلی باشد تجویز می گردد. بنابراین بهتر است قبل از مصرف این دارو،
پزشکتان از موارد زیر مطلع باشد:
در صورت حاملگی یا درصورتی که به نوزاد خود شیر می دهید.
در صورتی که هرگونه بیماری کلیوی یا کبدی دارید.
اگر شما در حال حاضر عفونتی دارید و یا تا به حال مبتلا به سل شدید.
اگر تا به حال دکتری به شما گفته که، مقدار کم، پروتئین در خونتان دارید.
صورتی که شما میدانید که اختلال خونی و یا مغز استخوان دارید.
درصورتی که مشکلی دارید، که سیستم ایمنی شما تحت تأثیر قرارگرفته باشد، مانند ایدز.
اگر سابقه واکنش آلرژیک به دارویی دارید.
اگر در حاضر در حال مصرف داروی خاصی هستید. این داروها شامل تمامی داروهای در دسترس است، چه برایتان تجویز شده است و چه بدون تجویز پزشک آن را مصرف می کنید نظیر داروهای گیاهی و داروهای مکمل.
عوارض جانبی احتمالی:
همه داروها ممکن است عوارض جانبی ایجاد کنند. اما بسیاری از مصرف کنندگان نیز هیچ نوع عارضه‌ای بروز نمی دهند. در‌صورت بروز مستمر هریک از عوارض می بایست به پزشک اطلاع داده شود:
مستعد شدن به ابتلا به انواع عفونت‌ها، اسهال، احساس مریضی، درد شکم، احساس سرگیجه و خستگی، سردرد، افزایش فشارخون، از دست دادن اشتها، زخم های دهان، احساس سوزن سوزن شدن، التهاب تاندون، افزایش ریزش مو، بثورات خارش پوست و پوست خشک.
در صورت بروز نوع شدید هریک از عوارض جانبی و یا استمرار آن، حتماً با پزشک مربوطه مشورت نمایید: ادرار تیره، مدفوع کم رنگ، یرقان (زردی پوست یا سفیدی چشم)، درد در قسمت بالایی شکم و احساس خستگی شدید.
نحوه نگه داری:
تمامی داروها را دور از دسترس کودکان نگه دارید.
دارو را در جای خنک، خشک و دور از گرما و تابش نور مستقیم نگه دارید.
